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H&D丨了解泊沙康唑杂质

原创:
恒丰万达药物杂质网



        泊沙康唑(Posaconazole),商品名为Noxafi,是伊曲康唑的衍生物,属于第二代三唑类抗真菌药物。由德国先灵葆雅公司研制,与2005年在欧盟上市,次年被美国FDA批准上市,8年后,泊沙康唑口服混悬液在我国通过国家食品药品监督管理总局上市。泊沙康唑常用剂型为肠溶片、口服混悬液及注射液,其主要用于预防侵袭性曲霉素和念珠菌感染,治疗口咽念珠病。



                rizatriptan

01

泊沙康唑的理化性质

      泊沙康唑的化学式为C37H42F2N8O4。化学名为4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮,CAS号为171228-49-2,分子量为700.78,熔点为170~172℃,在水溶液和酸性介质中溶解度较小。


泊沙康唑结构式


                    rizatriptan 

02

泊沙康唑的合成

       从1997年到2020年所报道的合成工艺均围绕化合物1、2、3(见下图)展开,但这些工艺都存在一些共同问题,要么是三废高;成本高;要么存在安全隐患,不利于工业生产。


       2024年2月《化学研究与应用》期刊中报道了新的合成工艺,能更好的解决这些问题。



       2024年2月《化学研究与应用》期刊中报道的合成工艺是以化合物1为起始原料,与氯甲酸苯酯反应,在与化合物2进行反应,得到下图中中间体化合物。


      完成上一步反应以后,再与化合物3进行反应得到下图中中间体化合物,最后通过脱除苄基保护基得到泊沙康唑。


泊沙康唑杂质对照品

     泊沙康唑杂质研究是泊沙康唑药品在研发申报中不可或缺的一部分,我司泊沙康唑杂质对照品齐全,货期短,性质稳定,现展示部分产品仅供参考,更多杂质信息欢迎访问恒丰万达官网。


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