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H&D丨了解度鲁特韦杂质

原创:
恒丰万达药物杂质网






       度鲁特韦(Dolutegravir,商品名:Tivicay)是由英国制药巨头葛兰素史克(GSK)与日本盐野义制药公司(Shionogi)合作开发的一种抗艾滋病新药。


度鲁特韦(Dolutegravir)

       度鲁特韦是一种被称为第二代HIV整合酶链转移抑制剂(INSTI)的药物,其抑制HIV-1整合酶的IC50值为2.7 nM。这种药物是一种高效且口服的HIV整合酶链转移抑制剂,被广泛用于治疗艾滋病。度鲁特韦不仅适用于成年人,也适用于12岁以上体重至少40kg的儿童(在2016年,美国FDA将适用此药物的儿童体重标准调整为30kg)的HIV-1感染治疗。它是继雷特格韦(Raltegravir)和埃替格韦(Elvitegravir)之后,FDA批准的第三个HIV整合酶抑制剂。

度鲁特韦合成方法


      度鲁特韦的合成最早由原研GSK制药公司报道,见于化学物质专利WO2006116764。其合成是以3-羟基-2-甲基-4H-吡喃-4-酮(麦芽酚)为原料,经过羟基保护、溴化、插羰等共15步反应,最终得到终产品度鲁特韦。


      目前度鲁特韦的合成路线主要分为两大类,第一类主要是以麦芽酚为原料,经过一系列的修饰,合成度鲁特韦。

路线一


      第二类主要是以取代的乙酰乙酸乙酯为原料,经过关环、修饰、对接等步骤合成度鲁特韦。

路线二

度鲁特韦注意事项

      在使用度鲁特韦时,需要注意一些可能的副作用和注意事项。例如,超敏性反应是一个潜在的风险,如果发生超敏性反应的症状或体征,应立即停止使用度鲁特韦和其他可疑药物。此外,对于患有B或C型肝炎的患者,使用度鲁特韦可能会增加转氨酶恶化或升高的风险,因此需要在治疗开始前进行适当的实验室测试,并在治疗期间监视肝毒性。


度鲁特韦杂质对照品


      药物的安全性和有效性方面,纯度一直是医药行业中最真实也最重要的标准。度鲁特韦本身就存在可能得副作用和使用风险。一旦药物纯度不达标,更会造成使用后果的无法预测以及更多未知的风险。


      恒丰万达作为一家拥有自主药物杂质对照品品牌的公司,提供小分子化合物合成定制及制备分离等服务,产品包括药物标准品、药物杂质对照品、特色中间体、分析检测以及化合物定制合成服务。汇集超数万种杂质对照品和标准品,已完成数百种特色中间体定制合成。种类齐全,涵盖98%以上前沿仿制药项目。


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度鲁特韦杂质现货:

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