博舒替尼（英文名：Bosutinib/Bosulif）通常是指博舒替尼片，属于靶向药物，适用于费城染色体阳性的慢性髓性白血病的治疗。
博舒替尼（Bosutinib）
博舒替尼（英文名：Bosutinib/Bosulif）通常是指博舒替尼片，属于靶向药物，适用于费城染色体阳性的慢性髓性白血病的治疗。
博舒替尼结构式
博舒替尼可以特异性抑制Bcr-Abl激酶的活性，同时也是Src家族激酶的抑制剂，对费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病患者，尤其是那些对之前的治疗耐药或不能耐受的患者，具有较好的治疗效果。
博舒替尼的历史
自从1960年Ph染色体被发现以来，科学家们一直在寻找针对这种特定染色体异常导致的白血病的有效治疗方法。到了2001年，诺华公司推出了第一代Bcr-Abl抑制剂Imatinib（伊马替尼），它在临床和商业上取得了巨大的成功，为CML患者提供了新的治疗选择。
然而，随着研究的深入，科学家们发现虽然Imatinib对许多患者有效，但仍有一部分患者对其产生耐药性或者不能耐受其副作用。因此，第二代Bcr-Abl抑制剂的研发成为了迫切的需求。
博舒替尼就是在这样的背景下诞生的。在2012年9月，博舒替尼获得了美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市，用于治疗对既往治疗（如伊马替尼）耐药的费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）患者。随后，在2017年12月，FDA又批准博舒替尼扩大适应症，用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病（Ph+ CML）的成人患者。
博舒替尼合成路线
2012年9月，辉瑞制药有限公司研发的博舒替尼（Bosutinib)已经在美国食品药品监督管理局（FDA）的批准下上市，初始合成路线如下，采用线性合成策略，共经过7个化学反应步骤制备得到。
合成路线
①3-甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯与4-甲基苯磺酰基-3-氯-1-丙醇得到氯丙醚化合物；
②经消化反应得到硝基化合物；
③经铁粉还原硝基得到苯胺化合物；
④经与DMA/DMF反应关环得到腈基化合物；
⑤经氯化、取代及与N-甲基哌啶的取代反应，最终得到目标产物18（博舒替尼）。
博舒替尼杂质对照品
虽然博舒替尼在慢性髓性白血病有较好的治疗效果，但使用博舒替尼时也可能出现一些副作用，包括腹泻、恶心呕吐、血小板下降、皮疹和贫血等。
不仅如此，博舒替尼的纯度问题，有害物质的含量，都可能导致这样的情况，甚至更严重的情况发生。因此严控博舒替尼的纯度，避免药物中的杂质内容是重中之重。
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