他达拉非（英文名：Tadalafil，）别名西力士，是环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性可逆抑制剂。
他达拉非（Tadalafil）
他达拉非是一种处方药，主要用于治疗勃起功能障碍（ED）及肺动脉高压。当性刺激导致局部释放一氧化氮时，PDE5受到他达拉非抑制，使组织体内cGMP水平提高，导致平滑肌松弛，血液流入组织，从而产生效果。
他达拉非的发展史
他达拉非片由EliLilly制药公司研发，2002年11月，他达拉非获得欧盟的批准。
2003年2月，他达拉非首次在英国、瑞典、丹麦、德国及澳大利亚等多个国家成功上市。1月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准他达拉非片剂用于治疗ED的处方药。
2009年5月，他达拉非片被FDA批准用于治疗肺动脉高压（PAH），这是一种罕见且严重的心血管疾病。美国境内他达拉非片该适应症的生产厂商主要有Torrent、Dr.Reddys等。2021年，该适应症的他达拉非片产品美国市场销售额约11604557美元。
2022年8月15日，华海药业宣布收到FDA的通知，其申报的他达拉非片2个适应症的新药简略申请（ANDA）已获得批准，具备在美国市场销售的资格。
他达拉非合成路线
他达拉非是一种已经上市的PDE5抑制剂，目前合成路线较为丰富，这里为大家介绍较为常见的几种。
路线一：目前他达拉非的主要工业化合成路线，使用色氨酸2与甲醇形成甲酯，经过后续一系列反应的到他达拉非。
路线一
路线二：在W02007100387中，公开了中间体5与N-甲基乙酯甘氨酸盐酸盐，在N，N3-二环己基碳二亚胺（DCC），1-羟基苯并三唑（HOBt）催化下缩合得到他达拉非。。
路线二
路线三：在ARKIVOC，2013,2013（ii）：22-32中，公开了使用N-Boc保护的D-色氨酸，与氯甲酸乙酯形成活性中间体8的合成路线。
路线三
他达拉非杂质对照品
与西地那非相比，他达拉非的起效时间较慢（通常在2小时），但持续时间较长（可达36个小时左右）。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。因此针对他达拉非的研究应该更注重于他达拉非的药物纯度。
如果无法保证他达拉非药物的纯度，将不可避免地导致他达拉非产生副作用或者使药效衰减甚至失效。在他达拉非药品纯度检测中，他达拉非杂质是不可或缺的必备品。
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